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尼莫地平片

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产品介绍

    成分

    本品的主要成份为尼莫地平。

    性状

    本品为类白色至淡黄色片。薄膜衣片或糖衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。

    适应症

    本品用于各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。

    规格

    (1)20mg;(2)30mg。

    用法用量

    口服。

    1、缺血性脑血管病:每日30-120mg,分3次服用,连服1个月。

    2、偏头痛:一次40mg,一日3次,12周为一疗程。对血管性、紧张性和丛集性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度,减少发作频率和持续时间,并能防止先兆症状的出现。

    3、蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛:一次40-60mg,一日3-4次,3-4周为一疗程。如需手术的患者,手术当天停药,以后可继续服用。

    4、突发性耳聋:一日40-60mg,分3次服用,5天为一疗程,一般用药3-4疗程。

    5、轻、中度高血压病:高血压病合并有上述脑血管病者,可优先选用。开始一次40mg,一日3次,一日最大剂量为240mg。

    临床应用及指南

    胡松研究尼莫地平片联合舒血宁注射液治疗血管性痴呆患者的临床效果,得出结论采用尼莫地平片联合舒血宁注射液治疗血管性痴呆患者具有良好的效果。(医疗装备,2018,31(15):124-125.)

    不良反应

    大量临床实践证明,蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有:

    1、血压下降,血压下降的程度与药物剂量有关。

    2、肝炎。

    3、皮肤刺痛。

    4、胃肠道出血。

    5、血小板减少。

    6、偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。

    此外,口服尼莫地平以后,个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、AKP的升高,血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

    禁忌

    尚不明确。

    注意事项

    1、脑水肿及颅内压增高患者须慎用。

    2、尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。

    3、本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量。

    4、可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。

    5、避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。

    6、孕妇及哺乳期妇女用药:药物可由乳汁分泌,哺乳期妇女不宜应用;动物实验提示本品具有致畸性。

    7、儿童用药:尚不明确。

    8、老年用药:尚不明确。

    9、药物过量:尚不明确。

    药物相互作用

    1、与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。

    2、当尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者,尼莫地平血药浓度可增加50%,这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。

    药理作用

    尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂,正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下腔出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达12.5mg/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

    贮藏方法

    避光,密封保存。

    有效期

    36个月

    执行标准

    中国药典2015年版二部。

    鉴别

    1、取本品的细粉适量(约相当于尼莫地平40mg),加乙醇5ml,振摇使尼莫地平溶解,滤过,取续滤液约3ml,加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2ml,加1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液1ml,强烈振摇,1分钟内沉淀由灰绿色变为红棕色。

    2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

    检查

    1、有关物质:避光操作。取含量测定项下的细粉适量(约相当于尼莫地平10mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使尼莫地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),取上清液作为供试品溶液;另取杂质I对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,精密量取5ml,置100ml量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照尼莫地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除相对保留时间小于0.35的色谱峰不计外,如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过尼莫地平标示量的0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积(1.0%),各杂质峰面积(杂质I峰面积乘以1.78)的和不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。

    2、含量均匀度(20mg规格):避光操作。取本品1片,置乳钵中,研细,加流动相适量研磨,并用流动相分次转移至100ml量瓶中,照含量测定项下的方法,自“超声约15分钟使尼莫地平溶解”起,依法测定含量,应符合规定(通则0941)。

    3、溶出度:避光操作。取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法),以醋酸盐缓冲液(取醋酸钠0.299g,加水50ml,振摇使溶解,加冰醋酸0.174g,用水稀释至100ml,摇匀,即得,pH4.5)(含0.3%十二烷基硫酸钠)900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经30分钟时,取溶液滤过,精密量取续滤液10ml,置20ml(20mg规格)或25ml(30mg规格)量瓶中,加溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取尼莫地平对照品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇10ml,振摇使溶解,加溶出介质稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加溶出介质稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。分别取供试品溶液与对照品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在238nm的波长处分别测定吸光度,计算每片的溶出量。限度为标示量的85%,应符合规定。

    4、其他:应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。

    含量测定

    照高效液相色谱法(通则0512)测定。

    1、色谱条件与系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-水(35:38:27)为流动相;检测波长为235nm。理论板数按尼莫地平峰计算不低于8000,尼莫地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

    2、测定法:避光操作。取本品20片(糖衣片应除去包衣),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于尼莫地平10mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使尼莫地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),精密量取上清液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取尼莫地平对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,同法测定按外标法以峰面积计算,即得。

    3、本品含尼莫地平(C21H26N2O7)应为标示量的90.0%-110.0%。