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奥美拉唑肠溶胶囊

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产品介绍

    成分

    本品主要成分为奥美拉唑。

    性状

    本品内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒,或本品为肠溶胶囊剂,内容物为类白色粉末。

    适应症

    本品用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。

    规格

    (1)10mg;(2)20mg。

    用法用量

    口服,不可咀嚼。

    1、消化性溃疡:一次20mg,一日1-2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4-8周,十二指肠溃疡疗程通常2-4周。

    2、反流性食管炎:一次20-60mg,一日1-2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4-8周。

    3、卓-艾综合征:一次60mg,一日1次,每日总剂量可根据病情调整为20-120mg。若一日总剂量需超过80mg时,应分为两次服用。

    临床应用及指南

    1、鲍瑞清通过进行奥美拉唑肠溶胶囊治疗急性肠胃炎的临床疗效观察研究,得出结论急性肠胃炎患者采用奥美拉唑肠溶胶囊治疗效果明显,能够有效缓解患者恶性呕吐、腹部疼痛症状,对患者胃肠黏膜起到保护作用,应广泛推广应用。(中国现代药物应用,2019,13(04):97-98.)

    2、曹秋英通过进行奥美拉唑肠溶胶囊联合阿莫西林治疗十二指肠溃疡的临床疗效观察研究,得出结论采用奥美拉唑肠溶胶囊联合阿莫西林治疗十二指肠溃疡的临床疗效安全、高效。值得广大医务工作者借鉴推广。(全科口腔医学电子杂志,2018,5(33):202+214.)

    3、刘罗明通过进行奥美拉唑肠溶胶囊联合复方嗜酸乳杆菌片治疗急性肠胃炎的临床效果研究,得出结论复方嗜酸乳杆菌片联合奥美拉唑肠溶胶囊对急性肠胃炎有良好的治疗效果,对改善恶心、呕吐、腹痛及腹泻等症状效果显著,能促使患者早日康复、提升患者的生活质量。(中国社区医师,2018,34(05):46+48.)

    不良反应

    1、本品耐受性良好。

    2、常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘。

    3、偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等。

    4、这些不良反应通常是轻微的,可自动消失,与剂量无关。

    5、长期治疗未见严重的不良反应,但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。

    禁忌

    对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

    注意事项

    1、治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能。因用本品治疗可减轻其症状,从而延误治疗。

    2、肝肾功能不全者慎用。

    3、本品为肠溶胶囊,服用时注意不要嚼碎。以防止药物颗粒在胃内过早释放而影响疗效。

    4、本品对光、热敏感,建议20℃以下保存。

    药物相互作用

    本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除,如安定、苯妥英钠、华法令、硝苯啶等,当本品和上述药物一起使用时,应减少后者的用量。

    药理作用

    本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

    药代动力学

    口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5-3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%-96%,血浆半衰期为0.5-1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

    贮藏方法

    遮光,密封,在干燥处(10-30℃)保存。

    有效期

    24个月

    执行标准

    中国药典2015年版二部。

    鉴别

    1、取本品内容物的细粉适量(约相当于奥美拉唑10mg),加0.1mol/L氢氧化钠溶液20ml,振摇使奥美拉唑溶解,滤过,取滤液3ml,加硅钨酸试液1ml,摇匀,滴加稀盐酸数滴,即产生白色絮状沉淀。

    2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

    3、取本品内容物的细粉适量,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含15μg的溶液,滤过,取滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm与305nm的波长处有最大吸收,在256nm与281nm的波长处有最小吸收。

    检查

    1、有关物质

    避光操作。临用新制。取本品的内容物研细,取细粉适量(约相当于奥美拉唑10mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,超声使奥美拉唑溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,必要时滤膜滤过,取上清液(或续滤液)作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照奥美拉唑有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。

    2、含量均匀度

    取本品1粒置50ml量瓶(10mg规格)或100ml量瓶(20mg规格)中,加磷酸盐缓冲液(pH11.0)适量,超声使崩解,加乙醇10ml,超声15分钟,放冷,用磷酸盐缓冲液(pH11.0)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)。

    3、溶出度

    取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法方法1),以氯化钠的盐酸溶液(取氯化钠1g,加盐酸3.5ml,加水至500ml)500ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经120分钟时,在操作容器中加预热至37℃的0.235mol/L磷酸氢二钠溶液400ml,转速不变,继续依法操作,经45分钟时,取溶液滤过,精密量取续滤液5ml,精密加0.25mol/L氢氧化钠溶液1ml,摇匀,作为供试品溶液;另精密称取奥美拉唑对照品约20mg,置100ml量瓶中,加乙醇10ml溶解后,用混合溶出介质[氯化钠的盐酸溶液-0.235mol/L磷酸氢二钠溶液(5:4)]稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶(20mg规格)或100ml量瓶(10mg规格)中,用混合溶出介质稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,精密加0.25mol/L氢氧化钠溶液1ml,摇匀,作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液,照含量测定项下的方法测定,计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。

    4、耐酸力

    如平均溶出量不小于标示量的90%,则不再进行测定。取本品,照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法),以氯化钠的盐酸溶液(取氯化钠1g,加盐酸3.5ml,加水至500ml)500ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经120分钟时,取下转篮,用水洗转篮内颗粒至洗液呈中性,用少量磷酸盐缓冲液(pH11.0)将颗粒移至100ml棕色量瓶中,照含量测定项下的方法,自“加乙醇20ml”起依法测定,按外标法以峰面积计算,6粒中每粒含量不得低于标示量的90%;如有1-2粒小于标示量的90%,平均含量不得低于标示量的90%。

    5、其他

    应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。

    含量测定

    照高效液相色谱法(通则0512)测定。

    1、色谱条件与系统适用性试验:用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.01mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至7.6)-乙腈(75:25)为流动相;检测波长为302nm。理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000。

    2、测定法:取本品20粒,精密称定,计算平均装量。取内容物,混合均匀,研细,精密称取适量(约相当于奥美拉唑20mg)置100ml量瓶中,加乙醇20ml与磷酸盐缓冲液(pH11.0)约60ml,超声使奥美拉唑溶解,用磷酸盐缓冲液(pH11.0)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取奥美拉唑对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇20ml与磷酸盐缓冲液(pH11.0)约60ml,振摇使溶解,用磷酸盐缓冲液(pH11.0)稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

    3、本品含奥美拉唑(C17H19N3O3S)应为标示量的90.0%-110.0%。